БеиГенеов ТИК2 инхибитор БГБ-23339 улази у фазу 1 клиничких испитивања, а Бристол-Миерс Скуибб деуцравацитиниб је водећи у индустрији!

БеиГене је недавно објавио да је прво клиничко испитивање фазе 1 на људима (НЦТ05093270) које процењује нови антиинфламаторни лек ТИК2 инхибитор БГБ-23339 применило првог пацијента. БГБ-23339 је моћни алостерични инхибитор тирозин киназе 2 (ТИК2), независно развијен од стране БеиГене научника.

ТИК2 је члан породице ЈАК и игра улогу кључног регулатора у сигналним путевима цитокина који се односе на различите имунолошки посредоване болести (као што су псоријаза и инфламаторна болест црева). БГБ-23339 је моћан и високо селективан ТИК2 инхибитор који циља на регулаторни домен псеудокиназе (ЈХ2) ТИК2. У претклиничким проценама, БГБ-23339 је показао високу селективност и добру активност, и може ефикасно да инхибира интерлеукин (ИЛ)-12, ИЛ-23 и интерферон типа 1 (ИФН). Ови проинфламаторни цитокини су укључени у упалу. Играјте кључну улогу у индукцији.

Прво испитивање прве фазе на људима (НЦТ05093270) покренуто овог пута има за циљ да процени безбедност, подношљивост, фармакокинетику и прелиминарну активност БГБ-23339. Очекује се да ће испитивање укључити до 115 здравих добровољаца у Аустралији и/или Кини.

Поред фокусирања на широки портфолио хематолошких малигнитета и солидних тумора, БеиГене је такође применио своја изванредна истраживања и клиничку експертизу у решавању инфламаторних и имунолошких болести, области са великим незадовољеним медицинским потребама. Тренутно се високо селективни БТК инхибитор следеће генерације Брукинса® (Баииуезе®, генерички назив: занубрутиниб, Зебутиниб) који је интерно развио БеиГене процењује у клиничком испитивању фазе 2 за лечење пацијената са активном хиперплазијом са лупус нефритисом.

Хемијска структура Бристол-Миерс Скуибб ТИК2 инхибитора деукравацитиниба

У развоју инхибитора ТИК2 киназе, Бристол-Миерс Скуибб (БМС) је лидер у индустрији. Компанија развија деукравацитиниб за разне инфламаторне болести. ТИК2 је интрацелуларна сигнална киназа која посредује у трансдукцији сигнала ИЛ-23, ИЛ-12 и ИФН типа И. Ови цитокини су природни цитокини укључени у запаљење и имуни одговор.

Деукравацитиниб је први у класи, орални, селективни инхибитор ТИК2 са јединственим механизмом инхибиције ИЛ-12, ИЛ-23 и интерферонских путева типа 1. Лек је под евалуацијом клиничких истраживања. Први инхибитор ТИК2 за лечење различитих имунолошки посредованих болести.

Тренутно се деукравацитиниб процењује за лечење широког спектра имунолошки посредованих болести, укључујући псоријазу, псоријатични артритис, лупус и инфламаторну болест црева. ЕвалуатеПхарма, организација за истраживање тржишта фармацеутских производа, објавила је почетком ове године извештај у којем се предвиђа да ће продаја деукравацитиниба 2026. године достићи 2,21 милијарду америчких долара.

У априлу ове године, БМС је на Америчкој академији за дерматологију Виртуал Цонференце Екпериенце (ААД ВМКС) 2021. најавио 2 кључне студије фазе 3 (ПОЕТИК ПСО-1, ПОЕТИК ПСО) које процењују деукравацитиниб у лечењу умерене до тешке псоријазе плака -2) Позитиван резултат.

Резултати су показали да су обе студије достигле заједничке примарне и секундарне крајње тачке: потврђено је да деукравацитиниб (6 мг, једном дневно) има значајну ефикасност и супериорност у поређењу са плацебом и Отезлом (апремиласт, 30 мг, два пута дневно), укључујући значајно већи удео пацијената са површином псоријазе и индексом озбиљности најмање 75% побољшања у односу на почетну вредност (ПАСИ75) у поређењу са плацебом и Отезлом у 16. недељи, статичка укупна процена лекара (сПГА) скор за кожне лезије Потпуно уклањање или скоро потпуни клиренс (сПГА 0 /1), у поређењу са Отезлом, већи проценат пацијената је достигао ПАСИ75 и сПГА 0/1 у 24. недељи и одржавао се до 52. недеље. У овој студији, деукравацитиниб је био безбедан и добро се подносио.