Ј Мед Цхем: ХИВ лек ефавиренз потенцијално може лечити Алзхеимерову болест

Недавно, у истраживачком извештају објављеном у Међународном часопису за лекарску хемију, научници институција попут Универзитета Вандербилт открили су да лек који се користи за лечење и спречавање ХИВ / АИДС-а може помоћи у лечењу Алз Хемер-ове болести, а повезана истраживања могу се надати да ће помоћи у развоју нових лечења побољшати памћење мозга и когнитивне функције код пацијената са Алзхеимер ГГ # 39 болешћу.

Извор слике: Јоурнал оф Медицинал Цхемистри (2019). ДОИ: 10. 1021 / ацс.јмедцхем. 9 б 01383

Истраживачи кажу да структурална модификација лека против АИДС-а ефавиренз (ЕФВ, ефавиренз) може повећати његову способност активирања посебних ензима који помажу у уклањању холестерола из мозга; Сматра се да холестерол индукује бета скроб Накупљање протеина сличних плакова, који су главни показатељ настанка болести Алзхеимер ГГ # {2}}; У касним 1990 с, откривено је да је ензим П450 46 А 1 (ЦИП 46 А 1) важан за разградњу и елиминацију холестерола у мозак.

Недавно су истраживачи и колеге открили да се код мишева ЦИП 46 А 1 може фармаколошки активирати малим дозама ЕФВ-а, а затим су вршили на пацијентима са благим когнитивним оштећењем изазваним Алзхеимер ГГ # {{2 }}; с болест. Клиничка испитивања овог лека; међутим, изгледа да је прозор за лечење ЦИП 46 А 1 код мишева активираних ЕФВ-ом узак, а у већим дозама ЕФВ инхибира активност ензима ГГ # 39; У тренутној студији, истраживачи су желели да развију потенцијално једињење за побољшање терапијских користи ЕФВ-а, избегавајући тако потенцијалне нежељене ефекте за пацијенте.

Током последњих 35 година, истраживачи су интензивно проучавали механизам метаболизма лекова, карциногена и других биолошких молекула, укључујући холестерол, П 450 . Пре пет година, истраживач Гуенгерицх и његове колеге открили су да ЕФВ може активирати ензим везањем на алостерицно место ЦИП 46 ензима 1 , који није исто место везања холестерола.

Међутим, при високим дозама, ЕФВ је у стању да веже алостерицна места и активна места, што може инхибирати функцију ензима јер не може чврсто да држи холестерол; у овој студији, истраживачи су спровели структурална и функционална испитивања. Откривено је да метаболити ЕФВ-а могу повећати ниво активације ЦИП-а 46 А 1 и истовремено не инхибирају функцију ензима у високим концентрацијама; ЕФВ метаболити потичу од једињења која настају метаболизмом лекова у телу. Каснији истраживачи наставит ће дубинско проучавање како би открили молекуларни механизам овог лијека за ХИВ да би ефикасно лијечио болест Алзхеимер ГГ # 39; (Са биоон.цом, саставите хсппхарма.цом)