Нова класа антихипергликемијских лекова Имеглимин: Јединствени механизам даје неограничен потенцијал, биће на списку 2021!

Покел СА је биофармацеутска компанија са седиштем у Лиону, Француска, посвећена развоју иновативних третмана метаболичких болести, укључујући дијабетес типа 2 и безалкохолни стеатохепатитис (НАСХ). Недавно је компанија објавила резултате две клиничке студије новог оралног хипогликемијског средства имеглимин. Ове 2 студије су процењивале могућност интеракције имеглимина са два широко прописана хипогликемијска средства, метформином (метформин) и ситаглиптином (ситаглиптин, инхибитор ДПП-4). Резултати су показали да се код здравих испитаника истовремено аплицира имеглимин и метформин или ситаглиптин без изазивања клинички релевантних фармакокинетичких интеракција. Резултати ове две студије објављени су на мрежи у часопису животних наука 0010010 "Цлиницал Пхармацокинетицс 0010010 ". Наслов чланка је: Имеглимин не изазива клинички релевантне фармакокинетичке интеракције у комбинацији са метформином или ситаглиптином код здравих субјеката.

Главна сврха две студије интеракције лекова била је процена ефекта опетоване примене метформина или ситаглиптина са имеглимином на фармакокинетичке параметре метформина или ситаглиптина код здравих испитаника. Секундарни циљеви ове две студије били су сигурност и подношљивост. Резултати обе клиничке студије показују да је имеглимин безбедан и добро се толерише, и да нема клинички релевантних промена у нивоу системске изложености лековима.

Давид Е. Моллер, др. Покеллов главни научни директор, рекао је: „Дијабетес типа 2 је прогресивна болест која захтева временски додатни лек. За пацијенте са дијабетесом типа 2 који примају третман чији шећер у крви више није контролисан, успешно лечење прелази на комбиновану терапију лековима са комплементарним механизмима деловања. Кривуље безбедности и подношљивости имеглимина у комбинацији са метформином или ситаглиптином примећене у овим студијама и неколико других процена Студије о употреби различитих лекова су конзистентне, укључујући кључну фазу ИИИ ТИМЕС 2 покуса и два претходна испитивања ИИ фазе, која такође су показали потенцијал за повећање ефикасности. Ови резултати истичу имеглимин као нови иновативан режим лечења који надопуњава постојеће лекове против рака Могућност лечења дијабетеса. 0010010 куот;

Др. Себастиен Болзе, главни оперативни директор и извршни потпредседник Поксела 0010010 # 39, неклиничких и производних операција, рекао је: 0010010 ", имеглимин је први кандидат за лекове новог орални лек који циља митохондријски респираторни ланац, где ћелије производе енергију. Ови резултати показују да Имеглимин неће узроковати клинички релевантне промене у фармакокинетичким кривинама два важна лека у библиотеци муниције за лечење дијабетеса. Ови резултати су у складу са претходним претклиничким и дугорочним клиничким студијама. 0010010 куот;

Молекуларна структура имеглимина (Извор: Википедиа)

имеглимин припада новој класи оралних хемијских препарата под називом Глиминс. То је први кандидат ове класе који је ушао у клинички развој. Има јединствен механизам деловања (МОА) и циља митохондријску биоенергетику. То је једино орално хипогликемијско средство које може истовремено деловати на сва три кључна органа (јетру, мишиће, панкреас) који су укључени у хомеостазу глукозе.

Показано је да имеглимин смањује шећер у крви повећавајући лучење инсулина, повећавајући осетљивост на инзулин и инхибијући глуконеогенезу. Овај механизам деловања има потенцијал да спречи ендотелну дисфункцију и дијастоличку дисфункцију и има заштитни ефекат на дефекте микроваскуларног и макроваскуларног система изазване дијабетесом. Поред тога, имеглимин такође има потенцијалне заштитне ефекте на преживљавање и функцију β ћелија. Овај јединствени механизам деловања пружа имеглимину неограничен потенцијал лечења дијабетеса типа 2 у готово свим фазама тренутног хипогликемијског лечења, укључујући монотерапију или као додатну терапију за друге хипогликемијске лекове.

Механизам имеглимина је јединствен и има потенцијал да помогне у управљању дијабетесом типа 2 у свим фазама болести

Покел и Сумитомо Пхармацеутицал су у октобру успоставили стратешко партнерство 2017 како би развили и комерцијализовали имеглимин за лечење дијабетеса типа 2 у Јапану, Кини, Јужној Кореји и још девет земаља југоисточне Азије и источне Азије. Крајем прошле године пројекат ИИИ клиничког развоја имеглимина за лечење дијабетеса типа {1}} успешно је завршен. Пројекат је проценио ефикасност и безбедност имеглимина у лечењу јапанских пацијената са дијабетесом типа 2 како би се подржала безбедност и ефикасност имеглимина у различитим групама пацијената. Пројекат укључује три кључна испитивања фазе ИИИ која укључују више од 1, 100 пацијената. У овим студијама имеглимин је примењиван у дози 1 000 мг два пута дневно.

Резултати пројекта ТИМЕС потврдили су диференциране карактеристике имеглимина, показујући да имеглимин има двоструки механизам деловања за повећање излучивања инсулина и побољшање осетљивости на инсулин, а показује и повећан хипогликемијски ефекат у комбинацији са лековима са комплементарним механизмима деловања, укључујући ДПП -4 агенса инхибиције, инхибитори СГЛТ 2 , бигуаниди, сулфонилуреа, гленеиди, инхибитори алфа-глукозидазе, тиазолидински лекови, агонисти рецептора ГЛП 1 . На основу података о пројекту, Покел и Сумитомо Пхармацеутицалс припремају се за подношење нове апликације за имглимин 0010010 # 39; у Јапану, која се очекује да ће бити поднета у трећем кварталу 2020 и донеће производ на јапанско тржиште у 2021.

У фебруару 2018 Роивант Сциенцес и Покел потписали су 650 милионски уговор за развој и комерцијализацију имеглимина на тржиштима изван горе поменутих земаља и региона, укључујући Сједињене Државе и Европску унију. Тренутно Покел сарађује са Метавантом, подружницом компаније Роивант Сциенцес, на преласку именаглимина у пројекат фазе ИИИ.

имеглимин има јединствен и диференциран механизам и добру сигурност и подношљивост. Лек има потенцијал да постане важна нова опција лечења која ће помоћи пацијентима да управљају дијабетесом типа 2 у више фаза болести. （Биоон.цом）