Фетцроја (цефидерокол): Снажна активност против кључних приоритетних грам-негативних бактерија! --- 1/2

Јапанска фармацеутска компанија Схионоги недавно је објавила кључне податке новог антибактеријског лека Фетцроја (цефидерокол) на Европској конференцији о клиничкој микробиологији и заразним болестима (ЕЦЦМИД). Цефидерокол је први у свету [ГГ] #39; цефалоспорин са сидерофором који користи сопствени систем апсорпције гвожђа бактерија [ГГ] 39 да уђе у бактеријске ћелије на начин сличан [ГГ] "тројанском коњу [ГГ" ;. Цефидерокол има ин витро антибактеријско деловање против широког спектра аеробних грам-негативних патогена.

цефидерокол је први одобрени антибиотик са функцијом сидерофора. Одобрен је у Сједињеним Државама 14. новембра 2019. (Фетроја) и априла 2020. у Европској унији (Фетцроја). Користи се за пацијенте са ограниченим могућностима или без њих. Одрасли пацијенти старији од 18 година лече инфекције изазване осетљивим грам-негативним бактеријама.

Цефидерокол је нови цефалоспорин сидерофор са јединственим механизмом продирања у ћелијску мембрану грам-негативних бактерија (укључујући бактерије отпорне на више лекова). Има три главна механизма за превазилажење резистенције на карбапенем (порински канали). Промена, инактивација β-лактамазе, прекомерна производња ефлуксне пумпе). Цефидерокол се везује за гвожђе у гвожђу и активно се транспортује у бактеријску ћелију кроз спољну мембрану ћелијске мембране преко бактеријског транспортера гвожђа. Ова стратегија тројанског коња омогућава цефидероколу да достигне веће концентрације у периплазми бактеријских ћелија, да се веже за протеине који вежу пеницилин у периплазматском простору и инхибира синтезу ћелијског зида бактерија.

Подаци из мултинационалних надзорних студија цефидерокола показују да је цефидерокол ефикасан против аеробних грам-негативних патогена широког спектра ин витро (укључујући сва три кључна приоритетна патогена наведена од Светске здравствене организације: Ацинетобацтер бауманнии резистентне на карбапенем, Псеудомонас аеругиноса, ватростални карбапенем Ентеробацтер ) и Стенотропхомонас малтопхилиа имају снажан инхибиторни ефекат. Осим тога, цефидерокол је такође отпоран на разне резистентне ензиме (као што су β-лактамаза проширеног спектра [ЕСБЛ], АмпЦ β-лактамаза [АмпЦ], серин карбапенемаза и метална карбапенемаза). Ове бактерије имају снажно ин витро антибактеријско деловање.

Отпорност на антибиотике (АМР) хитно је здравствено оптерећење које треба ријешити. На основу јединственог начина продирања у ћелијски зид грам-негативних бактерија и способности да се превазиђе вишеструки механизам отпорности бактерија на антибиотике, цефидерокол помаже у испуњавању веома важних неиспуњених медицинских потреба.

молекуларна структура цефидерокола