Нови и снажни инхибитор ААК1 ЛКС9211 улази у фазу ИИ клиничких испитивања: продире у нервни систем без ризика од зависности

Лекицон Пхармацеутицалс је недавно објавио да је клиничка студија РЕЛИЕФ-ДПН-1 фазе ИИ која процењује ЛКС9211 за лечење дијабетичне периферне неуралгије започела лечење пацијената.

ЛКС9211 је моћан, орални и селективни инхибитор малих молекула који циља киназу повезану са адаптером (ААК1). Циљ је откривен и опсежно окарактерисан савезом између Лекицона и Бристол-Миерс Скуибб-а (БМС).

Претклиничке студије су показале да у неурогеном моделу бола ЛКС9211 показује продирање у централни нервни систем и смањује понашање бола и не утиче на опиоидни пут.

Хемијска структура ЛКС9211 (БМС-986176) (извор слике: цхемицалбоок.цом)

Лекицон је 2016. године стекао ексклузивна права на истраживање, развој и комерцијализацију ЛКС9211 и других једињења откривених у савезу која делују преко ААК1, а БМС ће од ове аквизиције добити приход од 115,5 милиона америчких долара.

РЕЛИЕФ-ДПН-1 је рандомизирана, двоструко слепа, плацебо контролисана, паралелна група, мултицентрична студија Фазе 2 која процењује ефикасност, безбедност и фармакокинетику ЛКС9211 у лечењу дијабетичке периферне неуралгије. Сврха студије је регрутовање приближно 300 пацијената на приближно 30 клиничких локација у Сједињеним Државама. Примарна крајња тачка ефикасности евалуације била је промена просечне дневне оцене бола (АДПС) на основу скале нумеричке оцене од 11 тачака (НРС) од основног прегледа (1. дан) до 6. недеље.

Др Правеен Тиле, извршни потпредседник Лекицон Р ГГ амп; Д, рекао је: ГГ; Велико нам је задовољство што унапредимо клинички пројекат ЛКС9211, у првој студији о доказима о концепту за администрирање пацијената са дијабетичном периферном неуралгијом. На основу предклиничких података, верујемо да ЛКС9211 има потенцијал да значајно смањи одговор на бол без изазивања зависности, а истовремено пружа нови третман за неуропатски бол инхибицијом ААК1. Припремамо се за спровођење још једне фазе 2 студије о постхерпетичној неуралгији, која се очекује касније ове године. У исто време, на основу обећавајућих резултата у више претклиничких модела и повољне фазе И клиничке сигурности, истражићемо могућности ЛКС9211 у другим неурогеним областима бола. ГГ куот;