Америчка ФДА одобрава Цаплита (луматеперон): лечење биполарног поремећаја типа И или типа ИИ - повезаних депресивних епизода!

Интра - Целлулар Тхерапиес (ИЦТ) је биофармацеутска компанија фокусирана на развој иновативних терапија за лечење болести централног нервног система (ЦНС). Недавно је компанија објавила да је Америчка управа за храну и лекове (ФДА) одобрила Цаплита (луматеперон) за нову индикацију: као монотерапију и као помоћну терапију литијумом или валпроатом за лечење одраслих пацијената Лечење депресивних епизода повезаних са биполарним поремећај типа И или типа ИИ (биполарна депресија).

Вреди напоменути да је Цаплита једини лек који је одобрила америчка ФДА као монотерапија и као помоћна терапија за литијум или валпроат за лечење депресивних епизода повезаних са одраслим биполарним поремећајем типа И или типа ИИ -. Клинички подаци показују да Цаплита има константно добре перформансе у погледу телесне тежине, кардиометаболичких параметара и екстрапирамидних симптома (дискинезија).

Цаплита је одобрила америчка ФДА у децембру 2019. за лечење одраслих пацијената са шизофренијом. Што се тиче лекова, препоручена доза Цаплита је 42 мг, једном дневно, узима се са храном, није потребна титрација дозе. Треба напоменути да ознака лека Цаплита [ГГ] #39 садржи црну кутију са упозорењем да: пацијенти са психозом повезаном са деменцијом - користе антипсихотике да би повећали ризик од смрти; Цаплита није одобрен за лечење пацијената са психозом повезаном са деменцијом -.

Одобрење нове индикације засновано је на позитивним резултатима две фазе 3 плацебо - контролисане студије биполарне депресије. Ове студије су процениле ефекте Цаплите као монотерапије (Студија 404), као помоћне терапије литијумом или валпроатом (Студија 402) на депресивне епизоде ​​код одраслих са биполарним И или биполарним ИИ поремећајем. У овим студијама, ефикасност Цаплита 42 мг је одређена демонстрирањем статистички значајног побољшања у Монтгомери - Аспергеровој скали за процену депресије (МАДРС) укупног резултата у поређењу са почетном линијом у 6. недељи лечења. Цаплита 42мг је такође показао статистички значајно побољшање кључних секундарних крајњих тачака повезаних са укупним клиничким утиском биполарног поремећаја у свакој студији.

Поред тога, Цаплита је показала добру подношљивост и сигурност, у складу са резултатима претходних клиничких студија о шизофренији. Најчешће нежељене реакције (инциденција ≥5% и најмање двоструко већа од плацеба) су поспаност/седација, вртоглавица, мучнина и сува уста. Група Цаплита и плацебо група су имале сличне промене телесне тежине, глукозе у крви наташте, укупног холестерола, триглицерида и холестерола липопротеина ниске густине - у односу на почетну вредност.

Молекуларна структура луматеперона

Биполарни И и Биполарни ИИ поремећаји су озбиљне, веома распрострањене менталне хроничне болести које погађају око 11 милиона одраслих у Сједињеним Државама. Карактерише их понављајућа манија или хипоманија, која се назива биполарни поремећај. Депресивна велика депресивна епизода. Биполарни И и Биполар ИИ чине половину укупног броја пацијената са биполарним поремећајем. Биполарна депресија је најчешћа клиничка манифестација биполарног поремећаја. Ове депресивне епизоде ​​имају тенденцију да трају дуже, чешће се понављају и имају лошију прогнозу од маничних/хипоманичних епизода. Биполарна депресија је још увек озбиљно неадекватна медицинска потреба, а доступно је само неколико терапија које је одобрила ФДА -. Ове терапије су обично повезане са проблемима подношљивости.

Активни фармацеутски састојак Цаплите је луматеперон, који је први - у - лек мале молекуле класе који може селективно и истовремено модулирати серотонин, допамин и глутамат, три неуротрансмитера укључена у тешке менталне болести. Квалитативни пут. Фармакодинамичке студије су показале да луматеперон, као моћан антагонист, има висок афинитет везивања за серотонин 5 - ХТ2А рецепторе, као антагонист, има умерен афинитет везивања на постсинаптичке Д2 рецепторе, а као врста транспортера серотонина (СЕРТ) има инхибитор поновног преузимања серотонина. умерени афинитет за Д1 рецепторе (ово може допринети индиректној активацији АМПА и НМДА рецептора). Сматра се да ови рецептори играју важну улогу у шизофренији, биполарном поремећају, депресији и другим неуропсихијатријским болестима. Ин витро студије су показале да у поређењу са Д2 рецепторима, луматеперон има око 60 пута већи афинитет за 5 - ХТ2А рецептора.

У Сједињеним Државама, ФДА је доделила луматеперон брзи статус за лечење шизофреније у новембру 2017. Поред шизофреније, ИКТ компаније такође развијају луматеперон за лечење биполарне депресије, депресије и других неуропсихијатријских и неуролошких болести.

Индустрија је веома оптимистична у погледу изгледа Цаплите [ГГ] #39. ЕвалуатеПхарма, организација за истраживање фармацеутског тржишта, предвиђа да ће продаја Цаплите [ГГ] #39 у 2026. години достићи 2 милијарде америчких долара, од чега ће половина доћи од шизофреније, а друга половина од биполарне депресије.