Први светски носач гвожђа цефалоспорин Фетцроја одобрен је у ЕУ, користећи тројански коњ за улазак бактерија!

Јапанска фармацеутска компанија Схионоги недавно је објавила да је Европска комисија (ЕК) одобрила нови антибактеријски лек Фетцроја (цефидерокол, цефадил) за употребу код одраслих пацијената (18 и више година) са ограниченим могућностима лечења. Инфекције изазване грам-негативним бактеријама.

Вреди напоменути да је цефидерокол први у свету 0010010 # 39; први носач гвожђа цефалоспорин који користи свој бактеријски 0010010 # 39 сопствени систем апсорпције гвожђа за улазак бактерија ћелије, на начин сличан 0010010 "тројанском коњу 0010010 "; Цефидерокол има широко антибактеријско деловање ин витро против широког спектра аеробних грам-негативних патогена.

Подаци из цефидерокола 0010010 # 39; мултинационална студија надзора показује да је цефидерокол ин витро против широког спектра аеробних грам-негативних патогена (укључујући сва три кључна приоритетна патогена наведена у Светској здравственој организацији: карбапенем резистентна Ацинетобацтер бауманнии, Псеудомонас аеругиноса, ватростална резистентна на карбапенем Ентеробацтериацеае) и стенотропхомонас малтофилија имају снажне инхибиторне ефекте. Поред тога, цефидерокол је такође способан за производњу различитих ензима отпорних на лекове (попут β-лактамазе проширеног спектра [ЕСБЛ], АмпЦ β лактамазе [АмпЦ], серин карбапенемазе и карбапенемазе метала). Ове бактерије имају снажно антибактеријско деловање ин витро.

Одобрење је засновано на неклиничким подацима и ПК / ПД пакетима података (укључујући ин витро податке) и подршци клиничким подацима за три кључна клиничка испитивања (АПЕКС-цУТИ, АПЕКС-НП, ЦРЕДИБЛЕ-ЦР) које је поднео Иосхино. Подаци из ових 3 студија показују ефикасност цефидерокола код пацијената са следећим типовима инфекције: сложена инфекција мокраћних путева (ЦУТИ), болница која је стекла пнеумонију (ХАП), пнеумонија повезана са вентилатором (ВАП) и сепса ( укључујући сложене интра-абдоминалне инфекције [цИАИ]), инфекцију коже и структуре коже (СССИ), бактеремију (неки пацијенти немају потврђену примарну инфекцију). Једна од студија обухватила је пацијенте са грам-негативним инфекцијама изазваним патогенима отпорним на више лекова (укључујући бактерије резистентне на карбапенем, итд.) На листи приоритета СЗО.

Цефидерокол је први одобрени антибиотик са функцијом носача гвожђа, који може превазићи многе механизме резистенције грам-негативних бактерија на антибиотике, а има улогу и тако што инхибира стварање пептидогликана (важан део бактеријске ћелијске стијенке). Поред тога, цефидерокол је једини доступни антибиотик са јаком ин витро активношћу против свих грам-негативних бактерија са највишим приоритетом које одређује Светска здравствена организација (ВХО).

У Сједињеним Државама је цефидерокол (робна марка: Фетроја) одобрен од ФДА новембра 14, 2019 за лечење одраслих пацијената старих {2}} година и више, са ограниченим или никаквим лечењем. Опције. Лечење узрокују следећи осетљиви грам-негативни микроорганизми - сложене инфекције мокраћних путева (цУТИ, укључујући пијелонефритис): Е. цоли, Клебсиелла пнеумониае, Протеус мирабилис, Псеудомонас аеругиноса, комплекс Ентеробацтер цлоацае. Пре тога, цефидерокол је добио квалификацију Квалификованог производа за заразне болести (КИДП), брзу праксу и преглед приоритета од стране ФДА.

молекуларна структурна формула цефидерокол (Извор: еБиохемикалије)

Активни фармацеутски састојак Фетроја / Фетцроја је цефидерокол, који је нова врста цефалоспорина-носача гвожђа. Има јединствен механизам продора у ћелијску мембрану грам-негативних бактерија (укључујући бактерије отпорне на више лекова) и има способност да превазиђе карбапенициллијум. Јединствена способност три главна механизма отпорности на ене (измењени порински канали, инактивација β-лактамазе и прекомерна производња пумпи за одливање). Цефидерокол се везује за железно гвожђе и активно се транспортује у бактеријске ћелије кроз спољну мембрану ћелијске мембране путем транспортера бактеријског гвожђа. Ова стратегија тројанског коња омогућава цефидероколу да достигне већу концентрацију у периплазми бактеријских ћелија, веже се за протеин који веже пеницилин у периплазматском простору и инхибира синтезу ћелија бактеријске ћелије.

Студије ин витро показале су да цефидерокол има снажну активност против свих грам-негативних бактерија са највишим приоритетом које одређује Светска здравствена организација (СЗО), укључујући кључне грам-негативне не-ферментативне не-ферментативне Ацинетобацтер бауманнии, аеругинозу Псеудомонас, ватростални карбапенем- резистентне Ентеробацтериацеае. цефидерокол је развијен за употребу код болести код којих је стопа смртности висока и постоје озбиљне незадовољене медицинске потребе.

Отпорност на антибиотике (АМР) је здравствено оптерећење које треба под хитно решити. Само у Сједињеним Државама и Европи, 56, 000 људи умре од инфекција резистентних на антибиотике сваке године. Ако се не предузму мере, 10 милион људи ће умрети сваке године од инфекција отпорних на антибиотике, а до 2050 глобални економски терет ће бити 100 трилијуна долара.

На основу јединственог начина продора у ћелијску стијенку грам-негативних бактерија и способности да се превазиђу вишеструки механизми резистенције бактерија на антибиотике, цефидерокол ће помоћи да се испуни веома важна незрела медицинска потреба након што се покрене.