Отсука Рекулти (брекпипразоле) Орално распадајуће таблете су одобрене за маркетинг у Јапану: Лечење шизофреније!

Отсука Пхармацеутицалс (Отсука) недавно је објавила да је њен антипсихотични лек Рекулти (брекпипразоле) јапанске регулаторне власти одобриле су таблете за орално распадање (ОД). Поред постојећих конвенционалних таблета (Рекулти 1 мг, 2 мг), лансирање таблета Рекулти ОД (0,5 мг, 1 мг, 2 мг) ће пружити нову опцију. Рекулти ОД таблета је облик дозирања који се брзо распада у усној шупљини, па се лако узима за пацијенте који не могу да узму таблету због потешкоћа при гутању. У Јапану је Рекулти одобрен за лечење шизофреније 2018. године.

брекпипразолеје једном дневно (атипични) орални антипсихотични лек друге генерације, који је открила Отсука, а заједнички су га развили Лингбеи и Отсука. На тржишту САД брекспипразол (робна марка: Рекулти) одобрен је за лечење велике депресије (МДД) и шизофреније у јулу 2015. године, а одобрен је за одржавање пацијената одраслих пацијената са шизофренијом 2016. године.брекпипразоле(назив робне марке: Ркулти) одобрен је крајем јула 2018. за лечење одраслих пацијената са шизофренијом.

Шизофренија (шизофренија) је хронични и озбиљан поремећај менталног здравља који често узрокује инвалидитет; пацијенти могу доживети когнитивне, емоционалне и промене понашања, од којих су заблуде и халуцинације најчешћи симптоми. Ток схизофреније је генерално продужен, показујући понављане нападе, погоршање или погоршање. Неки пацијенти на крају доживе пад и ментални инвалидитет, али неки пацијенти могу остати излечени или у основи излечени након третмана.

Тачан механизам деловања брекспипразола у лечењу велике депресије и схизофреније још није јасан. Ефикасност лека [ГГ] #39 може бити резултат делимичне агонистичке активности 5-ХТ1А рецептора и допаминског Д2 рецептора, серотонинског 5-ХТ2А рецептора. Антагонистичка активност је заједнички посредована. Додатно,брекпипразолене само да показује висок афинитет за ове рецепторе (субнаномоларне), већ такође показује и висок афинитет за норепинефрин α1Б/2Ц рецепторе.

Хемијска структура брекспипразола (извор слике: селлецкцхем.цом)

Отсука Пхармацеутицал је 18. августа такође објавила врхунске резултате фазе 2 клиничког испитивања (НЦТ04100096) брекспипразола за лечење граничног поремећаја личности (БПД). Ово је рандомизовано, двоструко слепо, плацебо контролисано испитивање фазе 2, које је покренуто 2019. године и спроведено је заједно са Лундбецком. Циљ испитивања је да се процени ефикасност, безбедност и толеранција флексибилних доза брекспипразола (2 до 3 мг) као монотерапије у лечењу одраслих пацијената са БПД. Испитивање је укључивало 12-недељни двоструко слепи период лечења и 21-дневни период праћења након последње дозе. Насумично је распоређено 324 пацијената који су примили лечење.

Резултати су показали да студија није испунила примарну крајњу тачку: у унапред дефинисаној временској тачки није било статистички значајног одвајања између брекспипразола и плацеба у промени скале БПД Занарини скора од почетне вредности. Међутим, у другим временским периодима у студији, примећена су статистички већа нумеричка побољшања од плацеба. Сигурност и подношљивост примећени код пацијената са БПД леченихбрекпипразолесу у складу са онима који су примећени код пацијената који су лечени брекспипразолом у другим индикацијама.

У фебруару 2019. године, две глобалне фазе 3 клиничке студије обрекпипразолеу лечењу пацијената са биполарним поремећајем типа И (БП-И) повезане маничне епизоде ​​такође нису испуниле примарну крајњу тачку. Главни показатељи ефикасности ове две студије били су психијатријски симптоми и знаци одређени скалом оцењивања омладинске маније (ИМРС). Према резултатима ИМРС скора у трећој недељи, у ове две студије, брекспипразол и плацебо нису показали статистички значајну разлику и нису достигли примарну крајњу тачку. У ове две студије, утицај плацеба [ГГ] #39 на скалу бодовања био је знатно већи од очекиваног.