Санофи инхибитор БТК пропустан за мозак САР 442168 Фаза ИИб је била клинички успешна, значајно смањујући активност болести!

Санофи (Санофи) је недавно објавио да је његова фаза ИИб испитивања лека САР 442168 (раније Р 0010010 амп; Д код: ПРН 2246) у лечењу релапсирајуће мултипле склерозе (РМС) је достигао примарну и секундарну крајњу тачку. Магнетна резонанца (МРИ) показује да САР 442168 значајно смањује активност болести повезану са мултиплом склерозом (МС), а број новог гадолинијума (Гд) побољшаног Т 1 и новог или увећаног Т {{ 5}} лезије високог сигнала релативно су смањене за ≥ 85 %. У овој студији, САР 442168 се добро подноси и није било нових безбедносних налаза.

САР 442168 има потенцијал да буде прва терапија за модификацију болести која се бави изворима оштећења мултипла склерозе (МС) у мозгу. Санофи ће покренути четири клиничка испитивања фазе ИИИ ради процене САР-а 442168 у лечењу релапсирајуће и прогресивне мултипле склерозе.

Студија фазе ИИ имала је за циљ да процени однос доза-одговор након 12 недеље САР-а 442168 мерењем броја нових повреда мозга на снимању магнетном резонанцом. Студија је проценила четири дозе (распон: 5 мг-60 мг) током 12 недеље лечења и користила плацебо податке добијене после 4 недеља лечења плацебом. У главном циљу мерења броја нових лезија високог сигнала са појачаним гадолинијумом, примењени су вишеструки упоредни поступак и модел за податке о дозирању и одговору, показујући да је експоненцијални модел најбоље одговарао (п=0. 03). У поређењу са плацебом, доза 60 мг САР 442168 смањила је број новоразвијених Т-1 хиперигналних лезија за 85%. Међу секундарним циљевима за мерење броја нових или увећаних Т 2 лезија високог сигнала, најприкладнији је линеарни модел (п 0010010 лт; 0. 0001). У поређењу са плацебом, 60 мг доза САР 442168 третмана је смањио број лезија за 89%.

У испитивању фазе ИИб, нису пронађени нови сигурносни сигнали, а у року од {0}} седмица пријављен је само један озбиљан нежељени догађај (рецидив МС) код пацијената лечених САР-ом 442168. Најчешће нежељене реакције биле су главобоља (3-13%), инфекција горњих дисајних путева (3-6%) и назофарингитис (3-9%).

Диференциране карактеристике САР-а 442168 (оригинални Р 0010010 амп; Д код-ПРН 2246)

Др Даниел Реицх, главни академски истраживач студије фазе ИИб, виши истраживач Националног института за здравље и шеф Одељења за транслациону неурорадиологију на Националном институту за неуролошке поремећаје и мождани удар, рекао је: 0010010 куот; Резултати ове студије дају нам наду да САР 442168 има потенцијал Постао је важан третман за релапсиране МС. У контексту убедљивих и нових података о улози урођеног имунолошког система мозга у тињајућим (тињајућим) МС лезијама, такође постоје добри разлози за веровање, захваљујући свом молекуларном механизму деловања и способности да прелази крв-мозак баријера, САР 442168 може имати додатну улогу коју требамо дубље проучити. По мом мишљењу, у фази ИИИ испитивања МС, БТК инхибитори су опсежно и иновативно тестирани, је врло важан. 0010010 куот;

Јохн Реед, др. Мед., Санофијев глобални шеф истраживања и развоја, рекао је: 0010010 "Верујемо да наши БТК инхибитори пропусни за мозак имају потенцијал да смање неуроинфламатор и неуродегенеративне болести код пацијената са мултиплом склерозом, што је знак напредовања инвалидности. Ми смо у утицају на оштећење мозга који је виђен у фази ИИб студије је охрабрујући. Како истраживање напредује, ми ћемо истражити да ли овај БТК инхибитор пропустан за мозак пружа снажну ефикасност и одличну сигурност за пацијенте са релапсираним или прогресивним МС Секом. Наш пројекат фазе ИИИ брзо покреће 4 кључна клиничка испитивања. 0010010 куот;

САР 442168 (ПРН 2246) може истовремено деловати на периферни и централни нервни систем

Сматра се да инхибитори БТК регулишу адаптивне (Б ћелијске активације) и урођене (ЦНС микроглије) имуне ћелије повезане са неуроинфламаторима и неуродегенеративним лезијама мозга и кичмене мождине, а њихов клинички значај се истражује.

САР 442168 је орални, пропусни за мозак, селективни инхибитор Брутон тирозин киназе (БТК) са малим молекулом. У клиничким испитивањима фазе И, лек је показао способност БТК да везује и продире кроз крвно-мождану баријеру.

САР 442168 (оригинал Р 0010010 амп; Д код: ПРН 2246) је лиценциран од компаније Принципиа Биопхарма, а Санофи има глобална права на развој и комерцијализацију лека. Компанија планира да покрене четири клиничка испитивања фазе ИИИ како би истражила утицај САР 442168 на стопу рецидива МС, напредовање инвалидитета и потенцијално оштећење централног нервног система. Фаза ИИИ испитивања за лечење релапсирајуће и прогресивне мултипле склерозе требало би да започне средином ове године.

У Сједињеним Државама и Европи, отприлике 1. 2 милионима људи дијагностицирају МС, непредвидиву хроничну болест која напада централни нервни систем. Упркос тренутним третманима, многи пацијенти са МС-ом ће и даље имати нагомилавање инвалидитета, а један од четири пацијента са МС-ом пати од прогресивне болести са ограниченим или никаквим могућностима лечења. Глобално тржиште лечења за МС прелази 20 милијарди евра годишње.

Огромна већина пацијената са мултиплом склерозом има сметњу у току болести. САР 442168 је мали молекул који не само да сузбија периферни имуни систем, већ такође прелази крвно-мождану баријеру, инхибира имунолошке ћелије које прелазе у мозак, а такође регулише микроглијалне ћелије у мозгу које су повезане са напредовањем мултипле склерозе. лечење. (Биоон.цом)