Инхибитор емопамил везујућег протеина (ЕБП) ДСП-0390 улази у прву фазу 1 клиничко испитивање на људима!

Сумитомо Даиниппон Пхарма Онцологи, подружница у потпуном власништву Сумитомо Даиниппон Пхарма, јапанске фармацеутске компаније, недавно је објавила да је први пацијент примењен у клиничкој студији фазе 1 (НЦТ0502351) која процењује лек ДСП-0390 који се истражује. ДСП-0390 је инхибитор емпамил везујућег протеина (ЕБП) за лечење пацијената са рекурентним глиомом високог степена.

Глиом високог степена је најчешћи тип малигног тумора мозга, који може изазвати значајан морбидитет и смртност. Претклиничке студије су показале да ДСП-0390 може имати антитуморско дејство и помоћи у решавању ове дугорочне незадовољене медицинске потребе.

Ова студија фазе 1 је прва људска, отворена студија ескалације дозе, а њена главна сврха је да процени безбедност и подношљивост ДСП-0390 код пацијената са рекурентним глиомом високог степена. Испитивање ће такође одредити максималну подношљиву дозу (МТД) и/или продужену препоручену дозу (РДЕ). Секундарна сврха је да опише фармакокинетичке (ПК) карактеристике ДСП-0390.

Након завршетка дела испитивања о ескалацији дозе, студија ће ући у проширени део 2. дела да би се проценило да ли ДСП-0390 има прелиминарну антитуморску активност и да би се одредио третман рекурентног малигног лепка ИИИ или ИВ степена СЗО (СЗО). препоручена доза фазе 2 за масовне туморе (РП2Д).

ДСП-0390 је инхибитор емопамил везујућег протеина (ЕБП) и тренутно је у фази испитивања фазе 1 код пацијената са рекурентним глиомом високог степена (НЦТ0502351). ЕБП је мембрански протеин ендоплазматског ретикулума укључен у биосинтезу холестерола. Пошто већину ћелија рака карактерише појачана регулација различитих путева одговорних за њихову биосинтезу, а потреба за холестеролом да подржи пролиферацију ћелија је велика.

Стога се очекује да ће инхибиција ЕБП-а од стране ДСП-0390 изазвати уништавање хомеостазе холестерола и индуковати смрт ћелија рака. Поред тога, пријављено је да је ЕБП високо изражен у неколико врста рака и повезан је са агресивним фенотипом одређених врста рака. ДСП-0390 има потенцијал да има антитуморско деловање код ових карцинома.