Трећа генерација снажног ЦОМТ инхибитора Онгентис (опицапоне) лансирана је у Јапану

Оно Пхармацеутицал је недавно најавио лансирање таблета Онгентис (опицапоне) од 25 мг у Јапану, што је нови орални селективни инхибитор катехол-окси-метилтрансферазе (ЦОМТ) једном дневно. Погодан је за комбиновани леводопа-карбидопу или леводопа-бенсеразид хидрохлорид, који се користе код одраслих пацијената са Паркинсон ГГ-овом болешћу (ПД), да би се побољшао феномен истрошености.

Онгентис ГГ # 39; активни фармацеутски састојак опицапоне развила је португалска фармацеутска компанија БИАЛ. Ово је инхибитор ЦОМТ треће генерације који продужава клиничку ефикасност леводопе смањујући стопу конверзије леводопе у 3-О-метилдопу, побољшавајући тиме биолошку доступност мозга. У поређењу са плацебом, Онгентис може повећати биорасположивост леводопе за 65%. У априлу 2013. године, Оно Пхармацеутицал је од БИАЛ-а добило ексклузивно право на развој и комерцијализацију опицапона у Јапану.

Вреди напоменути да је у јануару 2018. године Фосун Пхарма од БИАЛ-а прибавио ексклузивна права на опицапоне на кинеском тржишту за 18 милиона америчких долара, укључујући учешће од 3 милиона америчких долара и прекретницу до 15 милиона америчких долара. У марту 2019. године, ЦДЕ је предузео клиничку примену Фосун Пхарма.

У погледу регулације, Онгентис је одобрен у Европској унији у јуну 2016. године као помоћна терапија инхибиторима леводопе / допа декарбоксилазе (ДДЦи, као што је карбидопа), за примање ових комбинованих терапија које не могу стабилизовати флуктуације крајњег покрета Одрасли пацијенти са ПД . У априлу 2020. године, капсуле Онгентис од 25 мг и 50 мг одобрене су у Сједињеним Државама као помоћна терапија леводопе / карбидопе за пацијенте са ПД који имају флуктуације вежбања (период ГГ; период ОФФ ГГ). Вреди поменути да је Онгентис први једном дневно ЦОМТ инхибитор који је одобрила ФДА и који ће пружити нови план лечења за продужавање ефикасности леводопе / карбидопе. У Сједињеним Државама Онгентис комерцијализује компанија Неуроцрине Биосциенцес, која је 2017. године од БИАЛ-а добила ексклузивно право на развој и комерцијализацију опицапона у Сједињеним Државама и Канади.

Временом, пацијенти који узимају леводопу / карбидопу могу почети да доживљавају ГГ „ОФФ ГГ“; период између 2 дозе лечења, током којег се повећавају моторички симптоми Паркинсонове болести (као што су тремор, брадикинезија и отежано ходање). Клинички подаци показују да код пацијената са Паркинсоновом болешћу који имају фазу „ОФФ“, додавање леводопе / карбидопе Онгентису може истовремено смањити фазу „ОФФ“ и повећати фазу „ОН“. Досадни поремећаји покрета. У ГГ куот; ОН ГГ куот; период, моторички симптоми пацијената са Паркинсон ГГ # 39 су боље контролисани.

Онгентис је нови, орални, селективни, периферни ЦОМТ инхибитор дуготрајног деловања који помаже у блокирању ензима ЦОМТ који разграђује леводопу, што је златна стандардна терапија за контролу моторичких симптома код пацијената са Паркинсон ГГ # 39; Онгентис штити леводопу смањењем разградње леводопе у крви, омогућавајући да више леводопе дође до мозга, продужавајући његов клинички ефекат и помажући пацијентима да постигну контролу моторичких симптома.

Хемијска структурна формула опикапона (горе) и Онгентиса (доле)

ЦОМТ инхибитори су тренутно јасно препоручени лекови прве линије за помоћ допамину у лечењу пацијената са Паркинсон ГГ 39, према европским, америчким и домаћим смерницама за лечење. Онгентис може ефикасно смањити ГГ "ОФФ ГГ"; период пацијената са Паркинсон ГГ # 39; Лек се примењује једном дневно, што помаже у смањењу оптерећења лекова на пацијентима и побољшању пацијената ГГ # 39; усклађеност са лечењем.

У клиничким испитивањима, Онгентис је успео да значајно смањи време нехотичног кретања пацијента ГГ и ГГ "ОФФ-ОН (свитцх) феномен ГГ"; у року од два сата од узимања лека у поређењу са плацебом. Такозвани ГГ куот; ОФФ-ОН (прекидач) феномен ГГ куот; код пацијената са Паркинсон ГГ # 39; односи се на флуктуације симптома које се јављају у каснијој фази лека, то јест, пацијент може да одржи нормално функционално стање током одређеног временског периода након узимања лекова, али ће бити неправилан након лек је прошао укоченост мишића, тремор и немогућност вежбања, који трају од неколико минута до 1 сата, биће ублажени. Ова појава се може поновити у току дана. Ова појава се јавља често и непредвидиво, баш као и прекидач за напајање, па се назива ГГ "прекидач ГГ"; феномен.