Америчка ФДА одобрила Мифембрее: лечење менорагије повезане са миомом материце код жена у пременопаузи!

Пфизер и Миовант Сциенцес недавно су објавили да је америчка Управа за храну и лекове (ФДА) одобрила Мифембрее (релуголик40 мг, естрадиол 1,0 мг, норетиндрон ацетат 0,5 мг), која је сложена таблета релуголикса. То је први лек једном дневно за лечење менорагије повезане са миомом материце (ХМБ) код жена у пременопаузи. Лечење траје до 24 месеца.

У децембру 2020. године, Пфизер и Миовант постигли су споразум од 4,2 милијарде долара за заједнички развој релуголикса, антагониста рецептора оралног гонадотропин ослобађајућег хормона (ГнРХ). Према условима сарадње, Миовант и Пфизер заједнички ће комерцијализовати Мифембрее у Сједињеним Државама, а очекује се да ће производ бити лансиран у јуну 2021. године.

Миоми материце су хронична исцрпљујућа болест. Два најчешћа симптома су менорагија (ХМБ) и бол. У Сједињеним Државама миоми материце погађају милионе жена, а годишње се обави више од 250.000 поступака хистеректомије. Одобрење лека Мифембрее донеће прикладан, неинвазиван третман за жене са миомом материце, узимање једне таблете дневно и пружање клинички значајног олакшања за менорагију.

Вреди напоменути да је сложени производ Ориахнн АббВие [ГГ] #39 (елаголик, естрадиол, капсуле норетиндрон ацетата) прва нехируршка, орална опција за лечење менорагије повезане са миомом материце (ХМБ) код жена у пременопаузи. Лек је одобрила америчка ФДА у мају 2020. Што се тиче лекова, Ориахнн се узима орално два пута дневно. Међу активним састојцима лека, елаголик је такође орални антагонист ГнРХ рецептора.

У јулу 2018, америчка ФДА је одобрила елаголик (трговачки назив: Орилисса) за лечење умерених до јаких болова повезаних са ендометриозом (ЕМ). Ово одобрење чини Орилиссу првим антагонистом оралних ГнРХ рецептора одобреним за лечење умерених до јаких болова повезаних са ЕМ, а такође је и први орални лек који је ФДА одобрила за лечење умерених до јаких болова повезаних са ЕМ у последњих 10 година године.

ФДА је одобрила Мифембрее на основу података о ефикасности и безбедности 2 студије 3 фазе (ЛИБЕРТИ 1, ЛИБЕРТИ 2). Сродни резултати објављени су у међународном медицинском часопису [ГГ] "Нев Енгланд Јоурнал оф Медицине [ГГ" куот; (НЕЈМ) у фебруару ове године, са насловом чланка: Лечење симптома фиброида материце комбинованом терапијом Релуголик. Као што је раније поменуто, обе студије су достигле примарну крајњу тачку ублажавања менструалног губитка, а истовремено су достигле 6 од 7 кључних секундарних крајњих тачака. Мифембрее је такође одржавао густину костију упоредиву са плацебом, што је добра отпорност у року од 24 недеље. Део предмета безбедности.

Специфични подаци су следећи: У 2 студије, 72,1% и 71,2% жена из групе Мифембрее достигле су ремисиони стандард у 24. недељи лечења, док је плацебо група била 16,8% и 14,7% (обе п [ГГ ] лт; 0,0001). Ремисија лечења је дефинисана као: мерена методом алкалног хемоглобина, током последњих 35 дана лечења, губитак крви током менструације се смањио за 80 мл од почетне вредности и смањио за ≥50% од почетне вредности. Код пацијената лечених леком Мифембрее, губитак крви током менструације се смањио за 82,0%, односно 84,3% у односу на почетну вредност (п [ГГ] лт; 0,0001 у поређењу са плацебом). Међу пацијентима који су лечени леком Мифембрее, нежељене реакције које су се јавиле по стопи од ≥3% и вишој од плацеба биле су: црвенило, абнормално крварење из материце, губитак косе и смањени либидо. У ове две студије, није пријављена трудноћа у групи за лечење Мифембрее.

релуголикхемикалија (извор структурне формуле: медцхемекпресс.цом)

Релуголик је антагонист рецептора оралног гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ), који може смањити производњу естрадиола јајника блокирањем рецептора ГнРХ у хипофизи. Познато је да овај хормон стимулише миоме материце и раст материце, раст ендометриозе. Осим тога, релуголик такође може инхибирати производњу тестостерона у тестисима, што може стимулисати раст ћелија рака простате.

Тренутно се релуголик развија за 3 терапијске индикације: (1) лечење женских фиброида материце и ендометриозе; (2) лечење рака простате код мушкараца.

релуголик је развила Такеда, а Миовант Сциенцес (компанија коју су основали Роивант и Такеда) стекли су ексклузивну глобалну лиценцу у јуну 2016. осим Јапана и других азијских земаља. У Јапану је релуголик одобрен у јануару 2019. године и пласиран под марком Релумина ради побољшања следећих симптома узрокованих миомом материце: менорагија, бол у доњем делу трбуха, бол у доњем делу леђа и анемија.

Мифембрее (релуголик40 мг, естрадиол 1,0 мг, норетиндрон ацетат 0,5 мг) означава други производ Миовант [ГГ] #39 који је одобрила америчка ФДА за мање од 6 месеци у развоју релуголикса. 18. децембра 2020. године, ФГД је одобрила Орговик (релуголик, таблете од 120 мг) за лечење одраслих пацијената са узнапредовалим раком простате.

Вреди напоменути да је Орговик први и једини антагонист оралних ГнРХ рецептора који је одобрила америчка ФДА за лечење узнапредовалог рака простате. Лек је одобрен кроз процес приоритетне ревизије. У студији ХЕРО фазе 3, стопа ремисије лечења релуголиком била је чак 96,7%, што је било значајно боље од леупролид ацетата (88,8%), док је ризик од великих кардиоваскуларних нежељених догађаја (МАЦЕ) смањен за 54%.

Миовант планира да поднесе нову пријаву индикације за Мифембрее америчкој ФДА у првој половини 2021. године за лечење умерених до јаких болова повезаних са женском ендометриозом. Осим тога, на основу стопостотне инхибиције таблета релуголикс једињења на овулацију код жена у студији прве фазе, Миовант и Пфизер покренули су клиничко испитивање фазе 3 у априлу ове године како би проценили контрацептивни ефекат таблета релуголикс једињења на жене високог ризика популације.