ФДА је одобрио клиничко испитивање инхибитора лекова против тумора ПИ 3 Кα

Фосфатидилинозитол 3 - киназа (ПИ 3 К) алфа инхибитор ЦИХ 3 3, који су заједнички развили Шангајски институт за материју Медице и Кинеска академија наука, недавно је добио имплицитна дозвола за клиничка испитивања (ИНД) од стране америчке Управе за храну и лекове (ФДА). Користи се за лечење напредних солидних тумора.

Дисрегулација ПИ 3 К сигналног пута укључује већину карцинома код људи. ПИК 3 ЦА (кодирање ПИ 3 К каталитичке подјединице α) је један од уобичајених мутантних онкогена у људским туморима. Око 2-5% хуманих чврстих тумора има мутације у онкогену ПИК 3 ЦА, укључујући типове тумора као што су рак дојке, рак јајника, рак дебелог црева, глиобластом, рак плућа и рак једњака.

ЦИХ 33 је нови, високо ефикасан и специфичан ПИ 3 инхибитор Кα који су заједнички истраживали и развили Схангхаи Пхармацеутицал Институте и Хаихе Биологи. Инхибирањем ПИ 3 К-посредованог сигналног пута, он блокира ћелије у фази Г 1 и на тај начин инхибира пролиферацију туморских ћелија. Ианг Цхунхао ГГ # {1}} 9-та истраживачка група Шангајског института за фармацеутске науке користила је синтетску методологију коју је сам развио да би увео матично језгро пиролотриазина из лековите хемије у ПИ 3 К инхибитор. време. Кроз систематску студију односа структуре и активности, он и тим из Динг Јиана заједно су радили на откривању дроге Цанди ЦИХ 3 3. Предклиничка испитивања показала су да је ЦИХ 33 ГГ # 3 9; с ин виво и ин виво активност супериорна у односу на сличан тржиште лекова БИЛ 719.

Клиничко истраживање спроведено од стране ЦИХ 33 показало је да једињење има добру сигурност и прелиминарну клиничку ефикасност. Тренутно у Кини не постоји селективни ПИ 3 инхибитор Кα.