Merck uspešno dovršava preuzimanje Arqula i dobija novu generaciju BTK inhibitor ARQ 531

Merck & co je saopštio da je uspešno završio preuzimanje Arkatule. Preuzimanje je saopšteno 2019 9. Merck je, preko podružnice, stekao sve javno izdate deonice ArQule za nas $20 po deonici za ukupan iznos nabavke od otprilike US $2.700.000.000. Tokom kupovine, Merck-ova filijala spojena je u Arkatule, koja je postala u potpuno vlasništvu podružnice Merck.

ArQule se usredsređuje na otkriće i razvoj kinaze za lečenje raka i drugih bolesti. Glavni kandidat kompanije je ARQ 531, novi, usmeni, koji se može opozvati na tyrosinus kinase (BTK), koji je sposoban da inhibira "divlja" BTK i C481S mutant BTK. C481S mutacija je poznati mehanizam otpora prve generacije nepovratne inhibacije BTK. Trenutno je ARQ 531 u fazi faze produžavanja studija za B-ćelije koje nisu lečili druge terapije.

2019 na godišnjem sastanku američkog društva za hematologiju (ASH), ArQule je objavio podatke iz faze I kliničkih ispitivanja ARQ 531:47 pacijenata sa relapljenim/vatrostalne B-ćelije su dobijali različite doze (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, jednom dnevno) ARQ531 tretman. Od 9 pacijenata sa "relaparenih"/vatrostalne hronične limmphocitične leukemije (CLL) koje su dobile jednodnevnu dozu od ≥ 65 mg i čija je efikasnost bila procenjena, 8 pacijenata je ostvarilo delimičan odgovor (PR) sa ukupnom stopom odziva (ORR) od 89%. Preciznije, 8 od 9 pacijenata sa evaluabilnim CLL-om nosila je C481S mutacije, a 7 njih je imalo delimičnu remisiju.

Pored ARQ 531, postoji još nekoliko sredstava u okviru ArQule-a, uključujući: (1) miranertib (ARQ 092), koji je moćan i selektivni AKT serin/troonine kinase inhibitor, trenutno u i/fazi Kliničko suđenje (NCT03094832) je da se bave pacijentima, uključujući i pacijente sa Proteznim sindromom i pacijentima sa PIK3CA koji se odnose na tok bolesti (prednosti), koji se odnosi na to (2) ARQ751, nova generacija moćnih i selektivna AKT inhibera, trenutno faza I Klinička ispitivanja (NCT02761694) se bavi pacijentima, posebno pacijentima sa čvrstim tumore koji nose PKD3CA/AKT/PTEN mutacija; (3) derazantinib, Pan-FGFR (faktor rasta) inhibitorom agent, koji se trenutno nalazi u fazi kliničkog tretmana i/II, za lečenje, koji se nalazi na terapiji intrahepatika kolangiocarcinoma (iCCA) i drugih kimetara.

Dr. Rodžer M. Perlmutter, predsednik istraživačkih laboratorija Merck, prethodno je rekao da je "ArQule fokus na preciznost medicine rezultirao višestrukim kliničkim fazama usmenog inhibanta koje imaju roman i važna svojstva. Ova kupovina će povećati ova strateška sredstva ojačati Merck-ov cevovod, pre svega ARQ 531, moćan kandidat za narkotike u lečenju u B-ćelijama. "(iz Bioon. com, kompajlirate hsppharma.com)