Нови снажни инхибитор ААК1 ЛКС9211 улази у клиничка испитивања фазе ИИ

Лекицон Пхармацеутицалс је недавно објавио да је клиничка студија РЕЛИЕФ-ПХН-1 фазе ИИ која процењује ЛКС9211 за лечење постхерпетичне неуралгије (ПХН) започела лечење пацијената.

ЛКС9211 је моћан, орални и селективни инхибитор малих молекула који циља адаптацију повезану киназу 1 (ААК1). Циљ је откривен и опсежно окарактерисан савезом између Лексикона и Бристол-Миерс Скуибб-а (БМС).

Предклиничке студије су показале да у моделима неурогеног бола ЛКС9211 показује продирање у централни нервни систем и смањује понашање бола и не утиче на опиоидни пут. На основу предклиничких података, ЛКС9211 има потенцијал да значајно смањи одговор на бол без изазивања зависности, а истовремено пружа нову методу лечења неуропатског бола инхибицијом ААК1. У исто време, на основу обећавајућих резултата у више претклиничких модела и повољне клиничке безбедности И фазе, ЛКС9211 такође има потенцијал да се развије за лечење других неурогених болова.

Хемијска структура ЛКС9211 (БМС-986176) (извор слике: цхемицалбоок.цом)

Лекицон је 2016. године стекао ексклузивна права на истраживање, развој и комерцијализацију ЛКС9211 и других једињења откривених у савезу која делују преко ААК1, а БМС ће од ове аквизиције добити приход од 115,5 милиона америчких долара.

РЕЛИЕФ-ПХН-1 је рандомизована, двоструко слепа, плацебо контролисана, мултицентрична мултицентрична студија Фазе 2 која процењује ефикасност, безбедност и фармакокинетику ЛКС9211 у лечењу постхерпетичне неуралгије (ПХН). Сврха студије је регрутовање приближно 74 пацијента на приближно 30 клиничких локација у Сједињеним Државама. Примарна процењена крајња тачка ефикасности била је промена просечне дневне оцене бола (АДПС) на основу скале нумеричке оцене од 11 поена (НРС) од основног прегледа (1. дан) до 6. недеље.

Почетком септембра ове године, клиничка студија РЕЛИЕФ-ДПН-1 фазе ИИ која процењује ЛКС9211 у лечењу дијабетичне периферне неуралгије такође је започела лечење пацијената. Ово је рандомизирана, двоструко слепа, плацебо контролисана, паралелна група, вишецентрична студија Фазе 2 која процењује ефикасност, сигурност и фармакокинетику ЛКС9211 у лечењу дијабетичке периферне неуралгије. Сврха студије је регрутовање приближно 300 пацијената на приближно 30 клиничких локација у Сједињеним Државама. Примарна процењена крајња тачка ефикасности била је промена просечне дневне оцене бола (АДПС) на основу скале нумеричке оцене од 11 поена (НРС) од основног прегледа (1. дан) до 6. недеље.

Доктор Правеен Тиле, извршни потпредседник Лекицон Р ГГ & амп; Д, рекао је: „Веома смо задовољни што започињемо са лечењем пацијената у другој студији доказане концепције ЛКС9211. Пацијенти са херпес зостер обично доживе неколико месеци до неколико месеци након што осип попусти. Године бола, могућности лечења су ограничене. Верујемо да ЛКС9211 има потенцијал да пружи нови третман постхерпетичне неуралгије. Радујемо се што ћемо завршити ову студију до краја следеће године и ЛКС9211 о дијабетичкој периферној неуралгији. Студија доказивања концепта фазе 2. ГГ куот;