Отсука и Есперион потписују ексклузивни споразум за развој Неклетола / Неклизет-а у Јапану

Јапанска фармацеутска компанија Отсука Пхарма и америчка биофармацеутска компанија Есперион Тхерапеутицс недавно су најавили уговор о лиценци. Искључива права на Неклизет (бемпедоична киселина / езетимиб).

Према одредбама споразума, Отсука ће Еспериону платити паушални износ у износу од {0}} милиона унапред. Према постизању развојних и продајних циљева, Отсука ће такође платити прекретницу у износу до 450 милиона и нето продају производа у Јапану. 15% -30% ауторских накнада.

Ова сарадња ће унапредити посвећеност две компаније да обезбеде исплативо, орално, једном дневно, нестајање статина на бази смањења холестерола липопротеина ниске густине (ЛДЛ-Ц, за пацијенте са хиперхолестеролемијом у Јапану), лош холестерол {{6 }} куот;) лекови.

Отсука ће бити одговорна за све развојне, надзорне и маркетиншке активности у Јапану и сносит ће све трошкове повезане са развојем јапанског тржишта. Есперион процењује да ће у наредних неколико година укупни трошкови пројекта бити високи 100 милиона.

У фебруару ове године Неклетол и Неклизет су примили свету 0010010 # 39 прву групу од два лека, од којих су оба орална, једном дневно, нон-статин, лекови за снижавање ЛДЛ-Ц, са истим индикацијама: као дијета и максимална толерисана доза Адјувантна терапија статинима за лечење одраслих пацијената са хетеророзном породичном хиперхолестеролемијом (ХеФХ) и атеросклеротском кардиоваскуларном болешћу (АСЦВД) која захтева додатно смањење 0010010 "лошег { {0}} куот; нивои холестерола (ЛДЛ-Ц) Одрасли пацијенти.

Вредно је напоменути да је Неклетол први орални, једном дневно, несталински, лек који снижава холестерол (ЛДЛ-Ц) и који је добио регулаторно одобрење у последњих 20 година, а Неклизет је први не-статист. статин одобрен од стране регулатора. 3. Лек који снижава холестерол (ЛДЛ-Ц) има потпуно нови механизам деловања у смањењу ЛДЛ-Ц. У јануару 2019 су прве три јапанске фармацеутске компаније стекле комерцијална права на два лека у Европи за 900 милион долара. У априлу ове године у ЕУ су одобрена ова два лека под робним маркама: Нилемдо (бемпедојска киселина) и Нустенди (бемпедојска киселина / езетимиб).

ЛДЛ-Ц је воштана масна супстанца која постоји у људском телу. Повишен ЛДЛ-Ц поспешује накупљање ЛДЛ-Ц у артеријама и може изазвати кардиоваскуларне догађаје, укључујући срчани удар и мождани удар. Упркос стандардној негованој нези, укључујући терапију статинима, процењује се да око једне четвртине пацијената не може да достигне ниво ЛДЛ-Ц који препоручују смернице.

Активни фармацеутски састојак Неклетол / Нилемдо је бемпедоична киселина, која је првокласни инхибитор АТП цитратне лизе (АЦЛ) који смањује ЛДЛ-Ц инхибирањем синтезе холестерола у јетри. Активни фармацеутски састојци Неклизет / Нустенди су бемпедојска киселина и езетимиб (Етимибе), који смањује ЛДЛ-Ц комплементарним механизмима који инхибирају синтезу холестерола у јетри и инхибирају цревну апсорпцију холестерола.

бемпедојска киселина је синтетски дериват дикарбоксилне киселине. Лек је лек који захтева активирање веома ланчане ацетил-ЦоА синтетазе 1 (АЦСВЛ 1). Студије су показале да АЦСВЛ 1 недостаје коштаним мишићима. Због тога се бемпедојска киселина неће активирати у скелетним мишићима, што може да избегне токсичност мишића која је повезана са статинима.

Одобрење Неклетол / Нилемдо-а и Неклизет / Нустенди-а засновано је на подацима из пројекта клиничког испитивања ЦЛЕАР. Пројекат је спроведен код више од 4000 високо ризичних и веома ризичних пацијената. Подаци су показали да: (1) у комбинацији са максималном толерисаном дозом статина, Нилемдо / Неклетол значајно смањује ниво ЛДЛ-Ц у поређењу са плацебо%; У болесника са статутом нетолеранцијом, Неклетол је значајно смањио ниво ЛДЛ-Ц за 28% у поређењу са плацебом. (2) У комбинацији са максималном толерисаном дозом статина, Нустенди / Неклизет је смањио ниво ЛДЛ-Ц за 38% у поређењу са плацебом.

Комбинована анализа безбедности спроведена на више од 3600 пацијената потврдила је да се бемпедојски екид добро подноси и да је укупна учесталост нежељених догађаја слична плацебу. Због новог и јединственог механизма деловања, бемпедојски екид се неће активирати у скелетним мишићима, избегавајући на тај начин нежељене реакције повезане са мишићима.

Утицаји Неклетол / Нилемдо и Неклизет / Нустенди на морбидитет и смртност од кардиоваскуларних болести нису утврђени. Есперион спроводи ЦЛЕАР исходе, глобалну студију кардиоваскуларног исхода, и очекује се да ће добити податке о смањењу кардиоваскуларног ризика до 2022.