Инхибитор каликреина у плазми Орладеио (беротралстат) одобрен је у ЕУ!

БиоЦрист Пхармацеутицалс је најавио кључно испитивање фазе 3 АПеКс-2 на Орладеио-у (беротралстат, капсула) за лечење наследног ангиоедема (ХАЕ) на онлајн-офлајн мешовитој конференцији Европског друштва за алергију и клиничку имунологију (ЕААЦИ) 2021. Нови подаци. Резултати су показали да су пацијенти који су насумично распоређени да примају 150 мг оралне дозе Орладеиа једном дневно на почетку испитивања имали просечну месечну стопу напада од 80% нижу од основне током 25-96. Недеље. Током истог периода, 16 од 17 месеци, средњи број напада се такође смањио са 2,7 месечно на почетку на 0,0 месечно.

У поређењу са делом 1 (0-24 недеље) и делом 2 (25-48 недеља) испитивања, Орладеио се добро толерисао и пријавио је нежељене ефекте повезане са лековима током лечења у делу 3 (49-96 недеља) мање. Од пацијената који су ушли у испитивање, 81% је завршило испитивање.

Виллиам Схеридан, главни медицински директор БиоЦрист-а, рекао је: „Дугорочни подаци из нашег клиничког програма за 2 године ојачали су Орладеио-ову значајну и одрживу дугорочну ефикасност и сигурност у смањењу епизода ХАЕ. Ови резултати су у складу са чињеницом да су многи пацијенти у стварном свету видели Орладеио од када смо лансирали Орладеио. Искуство је доследно. Орладеио је кључни покретач у задовољавању потреба пацијената. Видели смо како пацијенти прелазе са ињекционих превентивних лекова и ињекционих лекова за акутно лечење једном дневно на орални Орладеио ради контроле ХАЕ напада. [ГГ] куот;

Хемијска структура активног фармацеутског састојка Орладеиоберотралстат(извор слике: пробецхем.цн)

Орладеио је прва циљана орална терапија одобрена за спречавање ХАЕ напада. Лек је орални, једном дневно, који се користи за децу и одрасле старије од 12 година како би се спречили напади ХАЕ. У децембру 2020., јануару 2021. и априлу 2021. године, Орладеио је одобрен у Сједињеним Државама, Јапану и Европској унији. Одобрење лијека на тржишту донијело је значајан напредак у лијечењу пацијената са ХАЕ -ом који су чекали могућности оралног превентивног лијечења. Помоћи ће смањити терет лечења за пацијенте.

Активни фармацеутски састојак Орладеиа јеберотралстат, који је нови, орални, једном дневно, снажан и селективан инхибитор хуманог каликреина у плазми, који делује тако што смањује активност каликреина у плазми. Лек је развијен за пацијенте са ХАЕ како би се спречио и лечио почетак ангиоедема. Тренутно БиоЦрист развија две формулације беротралстата, капсуле су развијене за спречавање ХАЕ напада, а оралне течне формулације се користе за лечење акутних ХАЕ напада.

беротралстатмеханизам дејства

Смањени лекови на захтев за ХАЕ пацијенте лечене Орладеиоом (150 мг) у испитивању АПеКс-2: Код пацијената који су примали Орладеио 150 мг орално једном дневно и чија се стопа нападаја смањила за ≥50% у односу на почетну вредност, лекови на захтев су били употреба (доза/месец) смањена за 78% од почетне до 24. недеље. Међу пацијентима чија је стопа нападаја смањена за ≥70% у односу на почетну вредност, лекови на захтев су се смањили за 85% од почетне до 24. недеље, а месечни лекови на захтев су се смањили за 2,2 дозе.

Адолесцентни пацијенти са ХАЕ који су лечени Орладеиоом показали су упорно ниску стопу напада: у отвореној студији безбедности АПеКс-С, анализа адолесцентних пацијената (старости 12-17 година) лечених Орладеиоом 150 мг орално једном дневно показала је да четврто. Просечна недељна стопа напада (СЕМ) је 0,4 пута месечно, што обично траје до 48. недеље. Током 48 недеља лечења, просечна стопа напада код ових адолесцената била је 0,0 напада месечно. Више од 70% пацијената није имало нападе од 4. до 48. недеље. Орладеио се добро подносио у студији АПеКс-С.

Орладеио показује упорно ниску стопу напада ХАЕ током ЦОВИД-19: Стрес је окидач за нападе ХАЕ, а недавно објављени подаци анкете лекара и пацијената показују да су пацијенти пријавили стопе напада ХАЕ због повећаног стреса повезаног са повећањем пандемије ЦОВИД-19 (пре ЦОВИД: 1,5 пута/3 месеца, током ЦОВИД -а: 4,4 пута/3 месеца). У испитивању АПеКс-С, анализа пацијената са ХАЕ који су примали орални Орладеио у дози од 150 мг једном дневно показала је да је месечна стопа напада ХАЕ, укључујући пре ЦОВИД-а и током ЦОВИД-а, увек остала на ниском нивоу ([ГГ] лт; 1 пут / месец). Пацијенти који се лече са Орладеио -ом одржавају ниску стопу напада у периодима високог друштвеног стреса и поремећаја.