Први светски деутерирани лек Аустедо одобрен је за маркетинг у Кини за лечење Хунтингтон-ове болести и тардивне дискинезије!

Тева Пхарма је недавно објавила да је Кинеска национална управа за лекове (НМПА) одобрила Аустедо (општи назив: деутетрабеназин) за лечење одраслих пацијената са кореном и поремећајем тардивног кретања повезаном са болешћу (ХД) с Хунтингтон ГГ # 39; (ТД). Апликација за стављање у промет дроге ГГ 39 претходно је укључена у преглед приоритета од стране НМПА Центра за процену лекова (ЦДЕ). Вреди напоменути да је Аустедо први одобрени лек за деутеризацију из света ГГ 39, а Кина је друга држава после Сједињених Држава које су одобриле Аустедо.

Као део процеса брзог прегледа, НМПА је Аустедо уврстио на листу ГГ "Клинички хитно потребни прекоморски нови лекови (прва серија) ГГ"; и дао приоритетни преглед, и коначно завршио поступак одобравања у року од 4 месеци како би погодовао кинеским пацијентима. Ово је друго одобрење и очекивано лансирање специјалне медицине Тева ГГ # 39 у Кини након недавног представљања Треанда (уобичајени назив: бендамустин). Тева ће независно комерцијализовати овај лек у Кини.

Гианфранцо Наззи, извршни потпредседник компаније Тева Интернатионал Маркетс, рекао је: ГГ куот; Одобрење Аустедо-а у Кини је узбудљива прекретница за Теву. Ми испуњавамо своју мисију да побољшамо живот пацијената пружајући нови план лечења. Радујемо се што ћемо кинеским пацијентима пружити више есенцијалних лекова у нашем портфолиу производа и промовисати органски раст и проширити наше присуство на овом важном тржишту. ГГ куот;

Хунтингтон ГГ # 39; болест (ХД) је ретка и фатална неуродегенеративна болест са укупном преваленцијом 0. 40 / 100, 000 у Азији и просечна старост почетка настанка {{2 године. Плесна болест једна је од најзначајнијих физичких манифестација болести, која се јавља код око 90% пацијената.

Тардивна дискинезија (ТД) је поремећај покрета који карактеришу понављајући и неконтролисани покрети језика, усана, лица, трупа и удова. Ово је болест која је често исцрпљујућа и погађа око 500 000 људи у Сједињеним Државама, обично због широко коришћеног лека или гастроинтестиналног метоклопрамида (метоклопрамида), који се широко користи у лечењу менталних поремећаја као што су шизофренија и биполарни поремећај).

У Кини је преваленција ТД-а међу пацијентима са шизофренијом који дуго узимају антипсихотичке лекове 33. 7%, што може бити узроковано одређеним лековима за лечење менталног здравља, што значи да до трећине шизофреније Пацијент може имати ТД. Болест не утиче само на поштовање пацијента ГГ 39; лечење, већ утиче и на квалитет живота и социјалну функцију болесника ГГ # 39. Аустедо је први кинески ГГ # 39; први одобрени третман за ТД.

Аустедо: прва светска дрога ГГ # 39;

Активни фармацеутски састојак Аустедо ГГ 39 је деутетрабеназин (деутерирани тетрабеназин), мали молекулски орални инхибитор који циља транспортер моноамина везикула 2 (ВМАТ 2), који регулише допамин, серотонин, епинефрин, норепинефрин и други хемијски ниво. Деутетрабеназин је деутерирани лек за тетрабеназин, лек за лечење Хунтингтон ГГ # 39; Након деутарације, фармакокинетичке карактеристике су побољшане, и полуживот је знатно продужен, тако да се могу користити ниже терапијске дозе.

Аустедо је први деутерирани лек који је одобрен у свету. У Сједињеним Државама, Аустедо је у априлу добио одобрење ФДА 2017 за лечење хоре повезане са болешћу Хунтингтон ГГ # 39; У августу {2}}, ФДА је одобрила нову индикацију за Аустедо за лечење дискинезије каснијим почетком код одраслих.

Тева: пионир у пољу деутерације

Поновљена технологија

Елемент деутеријума (Д) је по природи веома богат и може створити стабилне молекуларне везе са другим елементима. У одрасле особе просечни садржај Д износи око 2 г. Иако су Д и водоник (Х) у основи једнаки у величини и облику атома, постоји фундаментална разлика између Д и Х, односно Д садржи додатни неутрон. Као резултат тога, хемијска веза формирана Д и угљеник (Ц) је стабилнија од хемијске везе коју формирају Х и Ц. Генерално, стабилност једносмерних хемијских веза је 6-9 пута већа од стабилности хемијских веза ХЦ, што има врло важан утицај на развој лекова, јер метаболизам лекова често укључује прекид ХЦ хемијских веза.

Традиционалне методе откривања дрога трају дуго и имају високу стопу неуспеха. Метода деутеријумске хемије се обично заснива на лековима који су већ на тржишту. Супротно томе, ефикасност развоја биће већа, а трошкови нижи. Употреба деутерације (супституција деутеријума) може побољшати одређена својства лекова: Д и Ц могу формирати стабилнију хемијску везу. У неким случајевима, Д може да промени метаболизам лекова, укључујући побољшање метаболичке стабилности и смањење токсичних метаболита. Формирање, повећавање стварања жељеног активног метаболита или комбинација ових ефеката. У поређењу са одговарајућим не-деутерираним аналогима, деутерирана једињења имају дужи полуживот у телу и повећану изложеност систему. Ова својства могу донијети терапеутске користи, као што су побољшана сигурност, ефикасност, подношљивост и практичност.

Генерално, очекује се да деутерирана једињења задрже биохемијску ефикасност и селективност сличну њиховим хидрогенираним аналогима. Утицај супституције деутеријума на својства метаболизма је у великој мери зависан од специфичног молекуларног положаја где Д замењује Х. Међутим, метаболички ефекат замене деутеријумом (ако постоји) је непредвидив, чак и у једињењима са сличним хемијским структурама.

Тренутно многе фармацеутске компаније развијају деутериране лијекове који су тренутно на тржишту. На пример, Концертна компанија је развила нови производ ЦТП-543 са ЈАКС 1 / ЈАК 2 инхибитором руксолитинибом користећи хемијску технологију деутерија, што је постигло снажну ефикасност у лечењу подручја алопеције. Руколитиниб је одобрен за продају у Сједињеним Америчким Државама под робном марком Јакафи за лечење различитих крвних болести. Деутеријска хемијска модификација руколитиниба може да промени његову људску фармакокинетику, повећавајући тако његову употребу као лечење алопеције ареата.