Иовант орални Релуголик, антагонист рецептора ГнРХ, значајно смањује менструални / не-менструални карлични бол!

Миовант Сциенцес је здравствена компанија која се фокусирала на развој иновативних терапија за редефинисање женског здравља и неге рака простате. Недавно је компанија објавила да је прва студија ИИИ фазе СПИРИТ пројекта којом се процењују таблете смешених препарата релуголик (релуголик 40 мг, естрадиол 1,0 мг, норетистерон ацетат 0,5 мг) за лечење жена с болом повезаним са ендометриозом постигла уобичајену примарну крајњу тачку ефикасности и 6 кључних секундарних крајњих тачака. У студији, таблете једињења релуголик су добро подношене, укључујући минималан губитак густине костију током 24 недеље лечења.

Миовант је такође објавио да су у посебном клиничком истраживању, према скали за процену Хоогланд Скоуби (скор ГГ <5), таблете="" једињења="" релуголик="" постигле="" 100%="" супресију="" овулације="" код="" 67="" здравих="" жена="" током="" 84-дневног="" периода="" лечења="" (оцена="" гг="" лт;="" 5="" бодова).="" поред="" тога,="" 100%="" жена="" наставља="" овулацију="" или="" менструацију="" након="" прекида="" лечења,="" са="" просечним="" временом="" овулације="" од="" 23,5="">

Клинички пројекат ендометриозе фазе ИИИ Миовант ГГ-а СПИРИТ укључује две транснационалне, поновљене кључне клиничке студије (СПИРИТ 1, СПИРИТ 2), оцењује ефикасност и ефикасност таблета једињења релуголик у лечењу бола и сигурности који су повезани са женском ендометриозом. У студији, пацијенткиње су насумично подељене у три групе, које су током 24 недеље примале једињење релуголик једињења (једном дневно), појединачни лек релуголик (40 мг, једном дневно) + таблете једињења релуголик (једном дневно) током 12 недеља, лечење плацебом током 24 недеље. Жене које су испуниле 2 студије имају могућност да учествују у активном истраживању продужења лечења. У овој студији, све жене су примиле једињење таблета релуголик током 80 недеља, а укупан период лечења може достићи 104 недеље. Циљ студије је да се процени дугорочна сигурност и одржива ефикасност лечења.

Анализом заједничке примарне крајње тачке студије СПИРИТ 2, 75,2% жена из групе таблета са релуголик једињењем и 30,4% жена из плацебо групе постигло је клинички значајно смањење дисменореје (п ГГ <0,0001). за="" не-менструални="" бол="" у="" карлици,="" 66,0%="" жена="" из="" групе="" таблета="" са="" релуголик-ом="" и="" 42,6%="" жена="" из="" плацебо-групе="" имало="" је="" клинички="" значајно="" смањење="" (п="" гг=""><0,0001). у="" просеку,="" на="" скали="" од="" 11="" поена="" (0-10)="" за="" дигиталну="" оцену="" дисменореје,="" бројчани="" резултат="" дисменореје="" код="" жена="" из="" групе="" за="" лечење="" релуголиком="" смањен="" је="" за="" 75,1%,="" са="" 7,2="" (јак="" бол)="" на="" 1,7="" бодова="" (благи="">

Поред тога, таблете једињења релуголик-а биле су статистички значајне у поређењу са плацебом у погледу 6 кључних секундарних крајњих тачака измерених у 24. недељи, укључујући: средњу дисменореју и промене укупног карличног бола, као и ефекат боли на свакодневне активности (коришћење интраутериног мембранског здравственог стања -30 [ЕХП-30] мерење домене бола), већи проценат жена не користи опиоиде (сви п ГГ лт; 0,0001), неменструални карлични бол (п=0,0012) и тешкоће при сексу (п=0,0489).

У студији су таблете са релуголик једињењем добро подносиле минималан губитак густине костију током периода лечења од 24 недеље. Укупна учесталост нежељених догађаја била је слична у групи таблета са релуголик једињењем и групи са плацебом (80,6% према 75,0%). 5,3% жена из групе таблета са релуголик једињењем прекинуло је лечење због нежељених догађаја, у поређењу са 3,9% у плацебо групи. Најчешћи нежељени догађаји који су се догодили код најмање 10% жена у групи таблета са релуголик-ом били су главобоља, назофарингитис и врућица. Било је 3 трудноће у групи таблета са релуголик једињењем и 5 трудноћа у групи са плацебом.

Линда Гиудице, др. Мед., Позната професорица репродуктивних наука на Калифорнијском универзитету у Сан Франциску (УЦСФ), рекла је: ГГ "Ендометриоза може изазвати јак физички бол и емоције многим женама којима требају нови неинвазивни третмани, погодни за дуготрајне терапије. употреба термина. У невољи. Клинички значајни резултати објављени данас су врло охрабрујући, посебно иста доза таблета једињења релуголик која је постигла значајно побољшање бола такође је показала добру толеранцију, укључујући минималан губитак густине костију. ГГ куот;

Линн Сеели, МД, извршни директор Миовант-а, рекла је: ГГ "На основу нашег успешног испитивања фазе ИИИ фиброида материце, веома смо задовољни позитивним резултатима студије ендометриозе ИИИ фазе, што нас приближава остварењу наше визије: женама обољелим од ових болести донијети лијек једном дневно, по једну таблету, овај лијек је дневна таблета која уравнотежује клинички значајно смиривање симптома и добро подноси сигурност. Радујемо се што ћемо поделити резултате наше друге студије о ендометриози, СПИРИТ 1, касније овог тромесечја. ГГ куот;

релуголик хемијска структурна формула (Извор: медцхемекпресс.цом) и механизам деловања

Релуголик је орални антагонист хормона који ослобађа гонадотропин (ГнРХ), једанпут дневно, који може смањити производњу естрадиола у јајнику блокирајући ГнРХ рецепторе у хипофизи, хормон за који се зна да стимулише раст фиброида материце и ендометриозе. Поред тога, релуголик такође може инхибирати производњу тестостерона, хормона који може подстаћи раст рака простате.

Тренутно Миовант развија таблете лекова релуголик за лечење фиброида материце и ендометриозе. Поред тога, компанија такође развија релуголик таблете са једним леком (120мг, једном дневно) за лечење узнапредовалог рака простате.

У марту ове године Миовант је Европској агенцији за лекове (ЕМА) поднио захтјев за одобрење стављања лијека (МАА) за таблете релуголик-а за лијечење умјерених до тешких симптома жена са фиброидом материце. Компанија планира да поднесе нову апликацију за лекове (НДА) таблета релуголик-једињења ФДА у мају ове године за исте индикације. Два најчешћа симптома фиброида материце су велика менструална крварења (ХМБ) и бол. Ако се одобри, таблете релуголик-једињења пружиће једнодневни третман женским пацијентима са фиброидима матернице. Недавно је компанија ФДА такође поднела нову апликацију за лекове релуголик појединачним таблетама (120 мг) за лечење мушких пацијената са узнапредовалим карциномом простате. У ХЕРО студији фазе ИИИ, стопа ремисије релуголикса у лечењу узнапредовалог карцинома простате била је чак 96,7%, што је значајно боље од леупролиде ацетата.

Релуголик је развио Такеда, а Миовант (компанија коју су основале Роивант и Такеда) је у јуну 2016. добила ексклузивну глобалну лиценцу, изузев Јапана и осталих азијских земаља. У Јапану је релуголик одобрен у јануару 2019. године и продаје се под робном марком Релумина ради побољшања следећих симптома изазваних фиброидима матернице: менорагија, бол у доњем трбуху, бол у доњем делу леђа и анемија.

Примена једињења таблета релуголик за лечење фиброида материце заснива се на подацима о ефикасности и безбедности у оквиру пројекта Фаза ИИИ ЛИБЕРТИ и једногодишњем отвореном истраживању проширења етикета. Пројект ЛИБЕРТИ укључује две прекограничне, понављајуће и критичне клиничке студије фазе ИИИ (ЛИБЕРТИ 1, ЛИБЕРТИ 2). Укључене су пацијенткиње са фиброидом материце праћене менорагијом, а релуголик једињење таблета је процењено током 24 недеље. Пацијенти који испуњавају услове који су завршили 2 студије имају могућност да буду уписани у позитивно испитивање продужења лечења. У продужној студији, сви пацијенти су добијали једињење таблета релуголик-а од 28 недеља, то јест, укупан период лечења је био 52 недеље. Сврха је била проценити дугорочну сигурност и ефикасност лечења. Након истека укупног периода лечења од 52 недеље, пацијенти који испуњавају услове могу да одлуче да учествују у другој 52-недељној рандомизованој студији повлачења, која има за циљ да пружи двогодишње податке о безбедности и ефикасности таблета релуголик-једињења и процени третман одржавања. нужност. У свим студијама одговор на лечење је дефинисан мерено основном хеме методом. Током последњих 35 дана лечења, количина менструалног губитка крви смањена је за 80 мл од почетне и за ≥50% од почетне.

Резултати су показали да су и испитивања ЛИБЕРТИ 1 и ЛИБЕРТИ 2 достигла примарну крајњу тачку (п ГГ <0,0001): (1)="" у="" 24.="" недељи="" лечења,="" 73,4%="" и="" 71,2%="" пацијената="" који="" су="" примали="" једињење="" таблета="" релуголик-а="" испунили="" су="" одговор="" критеријуми="" и="" добили="" су="" комфор="" 18,9%="" и="" 14,7%="" пацијената="" лечених="" леком,="" респективно;="" (2)="" у="" две="" студије="" је="" менструални="" губитак="" крви="" пацијената="" који="" су="" примали="" таблете="" једињења="" релуголик="" био="" 84,3%="" нижи="" од="" почетног="" нивоа="" (п="" гг=""><0,0001). (3)="" током="" 24="" недеље="" лечења,="" у="" две="" студије,="" коштана="" густина="" релуголик="" групе="" и="" плацебо="" групе="" била="" је="" упоредива;="" према="" процени="" двоструке="" енергетске="" апсорпциометрије="" кс-зрака="" (дкса),="" 24="" недеље="" лечења,="" релуголик="" група="" и="" плацебо="" група="" расподјела="" промена="" бмд-а="" (укључујући="" туђе)="" је="" слична.="" (4)="" у="" 2="" студије,="" укупна="" учесталост="" нежељених="" догађаја="" у="" комбинацији="" са="" плацебом="" групом="" релуголик="" била="" је="">

Отворена студија етикете је такође достигла примарну крајњу тачку: годину дана лечења, стопа одговора у групи са релуголиком износила је 87,7%, што показује трајност одговора примећених у ЛИБЕРТИ 1 и ЛИБЕРТИ 2. Поред тога, жене менструације ГГ # 39; губитак крви смањен је у просјеку за 89,9% од почетног нивоа. ДКСА се процењује свака три месеца, а промена густине костију током једне године лечења у складу је са студијама ЛИБЕРТИ 1 и ЛИБЕРТИ 2. Међу пацијенткињама које су примале релуголик током једне године, стопа пријављивања нежељених догађаја прешла је 10%, а стопа нежељених догађаја која је након 6 месеци премашила плацебо групу само је лепршала.